Moitos dos medicamentos actuais pertencen a grupos de moléculas relativamente grandes, como os péptidos. Utilízanse para tratar unha ampla gama de enfermidades, como a diabetes, a obesidade e o cancro de próstata. Na maioría dos casos non é posible tomar estes medicamentos en forma de comprimidos porque se descompoñen no tubo dixestivo ou son demasiado grandes para chegar ao torrente sanguíneo. En consecuencia, a única opción para o paciente é recibir a medicación mediante unha inxección.
Agora, un grupo de investigadores da Escola Politécnica Federal de Zúrich (ETH), en Suíza, desenvolveu uns parches adhesivos inspirados nas ventosas dos polbos que permiten administrar fármacos de difícil absorción presionándoos na cara interna das fazulas.
Con estes parches é posible administrar medicamentos compostos por moléculas grandes, como péptidos, ao torrente sanguíneo a través da mucosa das fazulas. O grupo está dirixido por David Klein Cerrejón e Nevena Paunović, que traballan na Cátedra de Formulación e Administración de Fármacos da institución suíza, dirixida por Jean-Christophe Leroux.
Con estes parches é posible administrar medicamentos compostos por moléculas grandes, como péptidos, ao torrente sanguíneo a través da mucosa das fazulas
“É un método totalmente novo de administrar medicamentos que podería evitar a millóns de persoas o medo e a dor asociados ás inxeccións“, afirma Paunović. O equipo ten previsto comercializar este sistema través da empresa Transire Bio.
A forma de utilización consiste en presionar con dous dedos a ventosa de goma, que mide uns dez milímetros de diámetro e seis milímetros de altura, sobre a mucosa do interior da fazula. Isto produce un baleiro que estira o revestimento, facéndoo máis permeable ao fármaco contido no oco en forma de cúpula da ventosa. Pero isto non basta para que o fármaco chegue aos vasos sanguíneos.
Por iso, os investigadores complementaron o fármaco cun axente endóxeno que fluidifica as membranas celulares, permitindo que o medicamento penetre nas capas máis profundas do tecido. Aconséllase aos pacientes que manteñan a ventosa no interior da fazula durante uns minutos. Ese tempo é suficiente para que o fármaco se disolva na saliva e penetre directamente no torrente sanguíneo a través da mucosa, agora permeable.
Fronte ás escasas formulacións orais de péptidos existentes no mercado, a ventosa desenvolvida polos investigadores da ETH permite administrar unha ampla gama de medicamentos sen necesidade de grandes axustes tecnolóxicos.
Retos de deseño
A idea orixinal da ventosa xurdiu de Zhi Luo, antigo posdoutorando do profesor Leroux da ETH e agora catedrático que traballa en China. Durante unha cea con amigos, de súpeto deuse conta de que tiña medio gran de pementa pegado ao interior da cavidade bucal. Aínda que incómoda, esta experiencia deulle a idea de como manter os medicamentos no seu sitio en superficies esvaradías. Pero antes de que o equipo puidese converter a idea nun prototipo funcional, tiñan que resolver algúns problemas.
O maior reto era o deseño deseñar a ventosa. “Tiñamos que pescudar que xeometría e canto baleiro eran necesarios para manter a ventosa no seu sitio sobre a mucosa da fazula e estirala o suficiente sen causar dano”, explica Klein Cerrejón.
“Tivemos que pescudar que xeometría e canto baleiro eran necesarios para manter a ventosa no seu sitio sobre a mucosa da fazula e estirala o suficiente sen causar dano”
DAVID KLEIN CERREJÓN, de ETH Zúrich
Ademais de fabricar varios prototipos, que os propios investigadores deseñaron e imprimiron en 3D, foi necesario realizar numerosas probas coa mucosa da fazula dun porco.
Probas en cans e humanos
A continuación, os investigadores probaron o parche e o axente estimulante da penetración en ensaios autorizados con cans, xa que a mucosa das fazulas de cans e humanos é moi similar. Ningún animal resultou ferido. “Nas mostras de sangue puidemos comprobar que o parche transportaba eficazmente os medicamentos ao torrente sanguíneo dos cans”, afirma Klein Cerrejón.
Ata o de agora, o equipo tamén probou a ventosa en 40 persoas. O parche permaneceu adherido durante 30 minutos e a maioría dos voluntarios que o probaron dixeron que preferirían con diferenza o novo sistema de administración a unha inxección.
“Temos un prototipo e xa patentamos a tecnoloxía. O noso seguinte paso é fabricar a ventosa de forma que cumpra a normativa farmacéutica vixente“, explica Paunović, que se doutorou con Leroux e é farmacéutica de formación.
“Temos un prototipo e xa patentamos a tecnoloxía. O noso seguinte paso é fabricar a ventosa de forma que cumpra a normativa farmacéutica vixente”
Nevena Paunović, da ETH de Zúrich
Os investigadores terán que realizar máis probas con este novo sistema de administración para preparar a realización dun ensaio clínico en voluntarios sans.
Tamén se precisará superar varios obstáculos normativos antes de que o parche salga ao mercado. O negocio dos péptidos representa miles de millóns para a industria farmacéutica e varias empresas xa manifestaron o seu interese, segundo os autores.
